长沙白癜风医院 http://m.39.net/pf/a_4618893.html什么是干眼症
干眼症又称为角结膜干燥症，是现代常见的一种眼科疾病（伴随炎症），由于泪腺分泌不稳定导致没有足够量的泪液从而引起眼表损害。如果不加以治疗，最终可能导致眼球表面损的损伤，从而带来严重疼痛并且导致角膜和视力的损伤。
干眼症症状包括炎症、疼痛、发红、发痒、眼干，眼睛不适，刺痛、以及间歇性视觉模糊。
临床中干眼症已经成为除了屈光外的第二大眼病，据相关数据显示发达国家的干眼发病率约为15%~16%，我国近几年干眼症患者数量激增，以每年10%的速度增长，发病率在21%左右。
Xiidra：全球唯一治疗干眼症处方药
Xiidra是目前唯一一款治疗干眼症造成的眼睛损伤并缓解其症状的处方药。它的主要成分立他司特（lifitegrast）是一种新型小分子整合素抑制剂，通过抑制淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）与细胞间粘附分子1（ICAM-1）的结合，从而减少由T淋巴细胞介导的炎症水平。
Xiidra不但能够治疗干眼症导致的眼睛损伤，还可以缓解由干眼症带来的不适症状，具有起效迅速、安全性高和耐受性好的特点。
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立他司特（lifitegrast）最初是由美国SARcodeBioscience公司设计开发的，年该公司被爱尔兰的夏尔开发公司(ShireDevLlc)以1.6亿美元收购,并由其美国分公司Shire公司进行继续开发。
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年4月9日，美国Shire公司向美国食品药品管理局(FDA)提出新药申请,并获得优先审查资格。
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年7月11日获得FDA批准上市,成为首个治疗干眼症症状和体征的新药,商品名为Xiidra（5%立他司特滴眼液）。
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年，日本武田制药（TAKEDA）以亿英镑收购夏尔开发公司（ShireDevLlc），同年瑞士制药巨头诺华（Novartis）宣布与日本武田制药达成以53亿美元收购Xiidra的协议。诺华同时表示，这是一款潜在的重磅药物，意味着年销售可能超过10亿美元。
CATO完成立他司特系列杂质合成
文献研究：立他司特系列杂质制备的专利和文献有限，合成难度高。以下是部分专利分享：
中国专利CN，，A报道了立他司特杂质32的常规合成方法。立他司特和中间体化合物在缩合剂的作用下进行酸胺缩合，最终再进行一步水解即可得到目标杂质。
中国专利CN，，A则介绍了立他司特杂质15的制备方法：5,7-二氯-2-三苯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸通过脱氯后经过两次酸胺缩合最终得到目标杂质。
目前，CATO在研立他司特全系杂质，已经完成了其中的一部分。相信在不久以后，CATO完成立他司特全系杂质后，一定会助力立他司特在治疗干眼病和其他疾病方面有着更好更安全的应用。
CATO研发团队合成的部分立他司特杂质
